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Wirkung zweier neu synthetisierter diarylierter Imidazolderivate (PGU 105 HCl und PGU 175 HCl) auf isolierte Organe von Meerschweinchen

Lisa Mayr

Art der Arbeit

Diplomarbeit

Universität

Universität Wien

Fakultät

Fakultät für Lebenswissenschaften

Betreuer*in

Christian Studenik

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URN

urn:nbn:at:at-ubw:1-30498.13639.202162-5

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Abstracts

Abstract

(Deutsch)

Im Rahmen dieser Diplomarbeit wurde die Wirkung von zwei, am Department für medizinische/pharmazeutische Chemie der Universität Wien, neu synthetisierten Resveratrol-Derivaten, PGU 105 und PGU 175, an isolierten Meerschweinchenorganen getestet. Hauptaugenmerkt war dabei das Erreichen einer EC50, jener Konzentration bei der die Hälfte des Kontrollwertes erreicht wurde. Untersucht wurden sowohl potentielle Effekte auf die glatte Muskulatur anhand von Aorta-, Dünndarm- und Lungenarterien-Präparaten, als auch die Wirkung der Testsubstanzen auf die quergestreifte Muskulatur von Vorhof und Papillarmuskel. Anhand von isometrischen Kontraktionsmessungen konnten spasmolytische Aktivitäten und Einflüsse auf Inotropie und Chronotropie ermittelt werden. Anschließend wurden die beiden Testsubstanzen sowohl untereinander, als auch mit ihrer Leitsubstanz Resveratrol in Hinsicht auf deren Wirkungen und die chemische Struktur verglichen. Es stellte sich heraus, dass das Fehlen der Reste in den Positionen 3 und 5 und die Einführung des Thiomethyl-Rest in Position 4` mit einer Verstärkung der dilatierenden Wirkung auf Aorta und Arteria pulmonalis einherging. Weiters konnte ein erhöhter negativ chronotroper Effekt, durch Reduzieren der Anzahl der Reste, auf den rechten Vorhof festgestellt werden. Der Austausch der Ethylengruppe durch einen Imidazolring, sowie die Methylierung des Restes in Position 3 schien Ursache für den verstärkten spasmolytischen Einfluss auf das terminale Ileum im Vergleich zu Resveratrol zu sein, da dies bei beiden Testsubstanzen beobachtet werden konnte. Zusammenfassend kann man sagen, dass im Vergleich zu Resveratrol durch PGU 175 eine verstärkte dilatierende Wirkung bei allen Präparaten mit glatter Muskulatur hervorgerufen wurde und auch ein erhöhter negativ chronotroper Effekt am rechten Vorhof beobachtet werden konnte. PGU 105 führte ebenfalls zu einer verstärkten spasmolytischen Wirkung am terminalen Ileum, der Effekt auf den rechten Vorhof fiel jedoch geringer aus als bei Resveratrol. Der Einfluss der beiden Testsubstanzen auf die quergestreifte Muskulatur des Papillarmuskels war ebenfalls stärker, jedoch konnte keine EC50 erreicht werden.

Autor*innen

Lisa Mayr

Haupttitel (Deutsch)

Wirkung zweier neu synthetisierter diarylierter Imidazolderivate (PGU 105 HCl und PGU 175 HCl) auf isolierte Organe von Meerschweinchen

Publikationsjahr

2011

Umfangsangabe

75 S.

Sprache

Deutsch

Beurteiler*in

Christian Studenik

Klassifikation

44 Medizin > 44.40 Pharmazie, Pharmazeutika

AC Nummer

AC08530536

Utheses ID

12663

Studienkennzahl

UA | 449 | | |

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