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Wirkung zweier neu synthetisierter diarylierter Imidazolderivate (PGU 105 HCl und PGU 175 HCl) auf isolierte Organe von Meerschweinchen
Lisa Mayr
Art der Arbeit
Diplomarbeit
Universität
Universität Wien
Fakultät
Fakultät für Lebenswissenschaften
Betreuer*in
Christian Studenik
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-30498.13639.202162-5
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(Print-Exemplar eventuell in Bibliothek verfügbar)
Abstracts
Abstract
(Deutsch)
Im Rahmen dieser Diplomarbeit wurde die Wirkung von zwei, am Department für medizinische/pharmazeutische Chemie der Universität Wien, neu synthetisierten Resveratrol-Derivaten, PGU 105 und PGU 175, an isolierten Meerschweinchenorganen getestet. Hauptaugenmerkt war dabei das Erreichen einer EC50, jener Konzentration bei der die Hälfte des Kontrollwertes erreicht wurde. Untersucht wurden sowohl potentielle Effekte auf die glatte Muskulatur anhand von Aorta-, Dünndarm- und Lungenarterien-Präparaten, als auch die Wirkung der Testsubstanzen auf die quergestreifte Muskulatur von Vorhof und Papillarmuskel. Anhand von isometrischen Kontraktionsmessungen konnten spasmolytische Aktivitäten und Einflüsse auf Inotropie und Chronotropie ermittelt werden.
Anschließend wurden die beiden Testsubstanzen sowohl untereinander, als auch mit ihrer Leitsubstanz Resveratrol in Hinsicht auf deren Wirkungen und die chemische Struktur verglichen. Es stellte sich heraus, dass das Fehlen der Reste in den Positionen 3 und 5 und die Einführung des Thiomethyl-Rest in Position 4` mit einer Verstärkung der dilatierenden Wirkung auf Aorta und Arteria pulmonalis einherging. Weiters konnte ein erhöhter negativ chronotroper Effekt, durch Reduzieren der Anzahl der Reste, auf den rechten Vorhof festgestellt werden. Der Austausch der Ethylengruppe durch einen Imidazolring, sowie die Methylierung des Restes in Position 3 schien Ursache für den verstärkten spasmolytischen Einfluss auf das terminale Ileum im Vergleich zu Resveratrol zu sein, da dies bei beiden Testsubstanzen beobachtet werden konnte.
Zusammenfassend kann man sagen, dass im Vergleich zu Resveratrol durch PGU 175 eine verstärkte dilatierende Wirkung bei allen Präparaten mit glatter Muskulatur hervorgerufen wurde und auch ein erhöhter negativ chronotroper Effekt am rechten Vorhof beobachtet werden konnte. PGU 105 führte ebenfalls zu einer verstärkten spasmolytischen Wirkung am terminalen Ileum, der Effekt auf den rechten Vorhof fiel jedoch geringer aus als bei Resveratrol. Der Einfluss der beiden Testsubstanzen auf die quergestreifte Muskulatur des Papillarmuskels war ebenfalls stärker, jedoch konnte keine EC50 erreicht werden.
Schlagwörter
Schlagwörter
(Deutsch)
diarylierte Imidazolderivate Kontraktionskraft Papillarmuskel Aorta Arteria pulmonalis terminales Ileum rechter Vorhof Meerschweinchen
Autor*innen
Lisa Mayr
Haupttitel (Deutsch)
Wirkung zweier neu synthetisierter diarylierter Imidazolderivate (PGU 105 HCl und PGU 175 HCl) auf isolierte Organe von Meerschweinchen
Publikationsjahr
2011
Umfangsangabe
75 S.
Sprache
Deutsch
Beurteiler*in
Christian Studenik
Klassifikation
44 Medizin > 44.40 Pharmazie, Pharmazeutika
AC Nummer
AC08530536
Utheses ID
12663
Studienkennzahl
UA | 449 | | |