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Solubilization of curcumin using a selected cyclodextrin
Alexandra Rupp
Art der Arbeit
Diplomarbeit
Universität
Universität Wien
Fakultät
Fakultät für Lebenswissenschaften
Betreuer*in
Gerhard Buchbauer
DOI
10.25365/thesis.20111
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-30241.70950.360464-0
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(Print-Exemplar eventuell in Bibliothek verfügbar)
Abstracts
Abstract
(Deutsch)
Die Arbeit mit Curcuminoiden, insbesondere mit dem Hauptcurcuminoid Curcumin, ist ein permanentes Bestreben der Mitarbeiter des Departments der Pharmazie an der Universität Oslo, Norwegen. Deren Arbeit besteht darin, dieses genannte Curcumin herzustellen und es in seiner Stabilität und Löslichkeit zu verbessern.
Curcumin besitzt eine äußerst geringe Wasserlöslichkeit. Das Ziel dieser Diplomarbeit besteht also darin, mit der Hilfe eines ausgesuchten Cyclodextrins die Löslichkeit von Curcumin in wässriger Lösung zu erhöhen. Die Komplexbildung des Curcumins mit dem randomisierten, methylierten β-Cyclodextrin wurde in Phosphatpuffer bei einem fixen pH von 5 durchgeführt. Weiters wurde der Einfluss von geringen Mengen von Alginaten und HPMC, als auch der Einfluss von Ethanol auf die Komplexbildung untersucht.
Alle Untersuchungen zeigten nicht lineare Ap Kurven, welche Komplexbildungen höherer Art bedeuten. Die höchste Curcumin-konzentration, welche in dieser ganzen Arbeit erlangt wurde, war eine Curcuminlöslichkeit von 1.77x10-4 M, die in 5% (w/v) RMβCD in Phosphatpuffer (1% (v/v) Ethanol) gefunden wurde. Dies bedeutet eine fast 6000-fache Erhöhung der Curcuminlöslichkeit, welches sehr vielversprechend scheint.
Um eine weitere Erhöhung der Löslichkeit von Curcumin in wässriger Lösung zu erzielen, wurde ein Lösungsmittelverdampfungsverfahren gewählt. Dieses Verfahren wurde mit einem Rotavapor durchgeführt. Hierzu wurde eine Lösung angefertigt bestehend aus Curcuminpulver und RMβCD, welche in Methanol gelöst sind. Curcumin zeigte nach diesem Verdampfungsverfahren eine deutlichere Erhöhung seiner Löslichkeit, was möglicherweise an seiner amorphen Form lag, im Unterschied zu davor, als Curcumin in seiner kristallinen Form vorlag.Ein Teil dieses Pulvers wurde in destilliertem Wasser gelöst und filtriert. In diesem Filtrat wurde HPMC weitgehend aufgelöst und diese Lösung in einer Gefriertrocknungsanlage lyophilisiert. Die Wirkstoffbeladung dieses lyophilisierten Produktes scheint äußerst vielversprechend und ermutigt das Team in Oslo mit den Untersuchungen fortzufahren.
Abstract
(Englisch)
Working with curcuminoids, especially with the main curcuminoide named curcumin and formulate it to improve stability and solubility has been an ongoing ambition in the department of pharmacy, University of Oslo.
Curcumin has an exceedingly low solubility in water. The aim of the present study was to use a selected cyclodextrin to increase the solubility of curcumin in aqueous solutions. The complexation between curcumin and randomized-methylated-β-cyclodextrin was investigated in phosphate buffer at fixed pH 5. The influence of low amounts of alginate, HPMC (Hydroxypropylmethylcelluose) and ethanol on the complexation was then investigated.
All studies show non-linear AP like curves, which indicates some kind of higher order complexation. The highest curcumin concentration obtained in the present study was a curcumin solubility of 1.77x10-4 M detected in 5% (w/v) RMβCD in phosphate buffer (1% (v/v) ethanol), which corresponds to an almost 6000x increase in curcumin solubility, which shows great promise.
To further enhance the solubility of curcumin in aqueous solutions, a solvent evaporation method was selected. For that, a solution of curcumin powder in methanol containing RMβCD was prepared. After evaporation by a rotavapor curcumin is significantly more soluble in its amorphous form than it is before the evaporation in its crystalline form.
An excess of this powder was then diluted with purified water and filtered. After filtration HPMC was dissolved in the filtrate and the solution was lyophilized by a freeze dryer. Here, the method of lyophilization was used to improve the physical and chemical stability of this solution. The drug load of this lyophilized product shows great promise for doing more investigations.
Schlagwörter
Schlagwörter
(Englisch)
Solubilization curcumin β-cyclodextrin HPMC freeze drying
Schlagwörter
(Deutsch)
Löslichkeit Curcumin β-Cyclodextrin HPMC freeze drying
Autor*innen
Alexandra Rupp
Haupttitel (Englisch)
Solubilization of curcumin using a selected cyclodextrin
Paralleltitel (Deutsch)
Die Löslichkeit von Curcumin mit Hilfe eines ausgewählten Cyclodextrins
Publikationsjahr
2012
Umfangsangabe
71 S. : Ill., graf. Darst.
Sprache
Englisch
Beurteiler*in
Gerhard Buchbauer
Klassifikation
44 Medizin > 44.42 Pharmazeutische Chemie
AC Nummer
AC09427851
Utheses ID
17985
Studienkennzahl
UA | 449 | | |