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In-vitro und in-vivo Untersuchungen mit dem Antiemetikum Aprepitant
Marie-Bernadette von Aretin
Art der Arbeit
Diplomarbeit
Universität
Universität Wien
Fakultät
Fakultät für Lebenswissenschaften
Betreuer*in
Martin Czejka
DOI
10.25365/thesis.2329
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-29080.21484.382170-7
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(Print-Exemplar eventuell in Bibliothek verfügbar)
Abstracts
Abstract
(Deutsch)
Aprepitant, ein Neurokinin-1-Rezeptorantagonist, wird zur Therapie des Zytostatika induzierten Erbrechen eingesetzt.
Besonders hohe Wirksamkeit erzielt man gegen die verzögerte Emesis.
Für Patienten die eine hoch bis moderat emetogene Chemotherapie erhalten ist eine Kombinationstherapie aus Aprepitant, einem 5-HT3-Antagonisten und einem Glucocorticoid Methode der Wahl.
Während der Therapie mit Aprepitant wird CYP3A4 gehemmt, nach Beendigung der Therapie wird vorübergehend eine Induktion von CYP3A4 und CYP2C9 erzeugt.
Für den Metabolismus von Aprepitant spielt CYP3A4 die Hauptrolle.
Untersucht wurden Plasmaproben die von Patienten stammen die Aprepitant erhielten.
Die Proben wurden nach Festphasenextraktion mittels HPLC analysiert. Chromatographiert wurde mit einem binären Gradienten. Der erste Eluent enthielt 70% (V/V) Methanol, der zweite 95% (V/V).
Als detektiert wurde mit einem Diodenarraydetektor bei 220 nm.
Anhand der erhaltenen Daten wurde eine Plasmaspiegelkurve erstellt.
In einem in vitro Versuch wurde Aprepitant mit dem Isoenzym CYP3A4 über eine Laufzeit von 6 Stunden behandelt um die Abbaugeschwindigkeit und die entstehenden Metaboliten zu quantifizieren.
Vor der Analyse wurde eine Proteinfällung gemacht um die Enzymaktivität zu beenden.
Als Analysenmethode wurde wieder eine HPLC gewählt, ein UV/Vis-Detektor wurde verwendet um bei 220 nm die Spektren aufzunehmen.
Schlagwörter
Schlagwörter
(Deutsch)
Aprepitant Metabolismus CYP3A4 Plasmaproben HPLC Antiemetikum
Autor*innen
Marie-Bernadette von Aretin
Haupttitel (Deutsch)
In-vitro und in-vivo Untersuchungen mit dem Antiemetikum Aprepitant
Publikationsjahr
2008
Umfangsangabe
76 S. : graph. Darst.
Sprache
Deutsch
Beurteiler*in
Martin Czejka
AC Nummer
AC07115316
Utheses ID
1977
Studienkennzahl
UA | 449 | | |