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Enzymatische Metabolisierung des MCHR-1 Antagonisten SNAP-7941 zur SNAP-Säure und Auswertung durch Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC)
Florentina Troger
Art der Arbeit
Diplomarbeit
Universität
Universität Wien
Fakultät
Fakultät für Lebenswissenschaften
Studiumsbezeichnung bzw. Universitätlehrgang (ULG)
Diplomstudium Pharmazie
Betreuer*in
Helmut Viernstein
DOI
10.25365/thesis.41964
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-24224.70818.976773-0
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(Print-Exemplar eventuell in Bibliothek verfügbar)
Abstracts
Abstract
(Deutsch)
Das Melanin-Concentrating-Hormon (MCH)-System wirkt auf Ingestion, Energiehomöostase und Schlafverhalten, es wird deswegen mit Erkrankungen wie Adipositas und Depressionen in Verbindung gebracht. Zur Visualisierung und Quantifizierung des Melanin-Concentrating-Hormon Rezeptors 1 (MCH-R1) und zur Berechnung der Dosisanpassung des MCH-R1 Antagonisten wurde der PET- Tracer [11C]SNAP-7941 entwickelt. Für die Synthese des Tracers wird die synthetisch aufwändig herzustellende Vorläufersubstanz (Präcursor) SNAP-Säure benötigt. Da die Synthese von SNAP-7941 einfach und in einer guten Ausbeute zu bewerkstelligen ist, war primäres Ziel dieser Arbeit, mit Hilfe von Enzymen den Präcursor SNAP-Säure aus SNAP-7941 herzustellen.
Bei der Arbeit mit Enzymen ist es essentiell, diese auf ihre Aktivität zu überprüfen. Deshalb war die Etablierung von Protease- und Lipaseaktivitätsassays am AKH Wien ein weiteres Ziel dieser Arbeit.
Die Metabolisierung von SNAP-7941 zur SNAP-Säure konnte mit Hilfe der verwendeten Enzyme nicht bewerkstelligt werden.
Jedoch konnten sowohl der Protease- als auch der Lipaseaktivitätsassay am AKH Wien erfolgreich etabliert werden.
Abstract
(Englisch)
The melanin concentrating hormone (MCH)-System affects ingestion energy homeostasis and sleeping behaviour. Therefore, it is associated with obesity and depression. For visualisation and quantification of melanin concentrating hormone-receptor 1 (MCH-R1) and for scaling the dose of MCH-R1 antagonists the PET tracer [11C]SNAP-7941 was developed. For the synthesis of [11C]SNAP- 7941 the precursor SNAP-acid is needed. In difference to SNAP-acid, SNAP- 7941 is easily synthesised in a high yield. For that reason, the main aim of this thesis was to produce SNAP-acid through enzymatic cleaving of SNAP-7941.
While working with enzymes it is essential to verify their activity. Therefore, an other aim of this work was to establish assays to verify the activity of proteases and lipases.
The metabolisation of SNAP-7941 to SNAP-acid was not achieved with the chosen enzymes.
However, it was possible to establish the assays to verify the activity of proteases and lipases in the AKH Wien.
Schlagwörter
Schlagwörter
(Englisch)
SNAP-acid SNAP-7941 MCH-system
Schlagwörter
(Deutsch)
SNAP-Säure SNAP-7941 MCH-System
Autor*innen
Florentina Troger
Haupttitel (Englisch)
Enzymatische Metabolisierung des MCHR-1 Antagonisten SNAP-7941 zur SNAP-Säure und Auswertung durch Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC)
Publikationsjahr
2016
Umfangsangabe
58, XXX Seiten : Diagramme
Sprache
Englisch
Beurteiler*in
Helmut Viernstein
Klassifikation
44 Medizin > 44.40 Pharmazie, Pharmazeutika
AC Nummer
AC13233048
Utheses ID
37148
Studienkennzahl
UA | 449 | | |