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Characterisation of acetylated inulin as potential excipient for the production of 5-amino salicylic acid loaded pellets
Verena Müllner
Art der Arbeit
Diplomarbeit
Universität
Universität Wien
Fakultät
Fakultät für Lebenswissenschaften
Studiumsbezeichnung bzw. Universitätlehrgang (ULG)
Diplomstudium Pharmazie
Betreuer*in
Franz Gabor
DOI
10.25365/thesis.64607
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-16111.54152.135699-2
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(Print-Exemplar eventuell in Bibliothek verfügbar)
Abstracts
Abstract
(Deutsch)
Chronisch entzündliche Darmerkrankungen umfassen hauptsächlich Morbus Crohn und Colitis ulcerosa. Sie sind gekennzeichnet durch schubweise oder kontinuierliche Entzündungen der Darmschleimhäute. Die Behandlung dieser Krankheiten erfolgt durch hochdosierte oral verabreichte Arzneistoffe wie Glucocorticoide, Immunsuppressiva und Aminosalicylate. Das am häufigsten verabreichte Aminosalicylat ist 5-Aminosalicylsäure (5-ASA), auch MesalazinINN genannt, von dem Patienten 3-4 g täglich einnehmen müssen. 5-ASA wird bereits in den oberen Abschnitten des Gastrointestinaltraktes absorbiert. Da der Arzneistoff seine volle Wirkung aber nur direkt im Colon entfalten kann, muss er geschützt werden, um dieses auch erreichen zu können.
Präbiotika wie Inulin, können sich ebenfalls positiv auf den Krankheitsverlauf von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen auswirken. Neben der Anwendung als klassisches Präbiotikum ist auch eine Verwendung als Trägermaterial für das Drug Delivery ein aktuelles Ziel der Forschung. Inulin ist allerdings sehr gut wasserlöslich und daher als Trägermaterial für 5-ASA nicht gut geeignet, da der Arzneistoff bereits im Magen freigesetzt werden würde. Um diese Tatsache zu umgehen, kann Inulin chemisch modifiziert werden, wodurch die Lipophilie gesteigert und eine geringere Wasserlöslichkeit erreicht werden kann. Dadurch kann es zur Verkapselung von 5-ASA verwendet werden und so ein zielgerichteter Transport zum Ort der Entzündung im Colon ermöglicht werden.
Das Ziel dieser Arbeit ist die Acetylierung von Inulin und die Charakterisierung der Derivate in Abhängigkeit vom Acetylierungsgrad. Außerdem sollen Pellets aus 5-ASA und acetyliertem Inulin hergestellt werden und der Einfluss des Acetylierungsgrades auf die Charakteristika der Pellets beschrieben werden.
Diese neue Kombination eines aktiven Arzneistoffes und eines Präbiotikums kann sich vorteilhaft für Patienten auswirken. Einerseits wird dadurch der zielgerichtete Transport als auch die Freisetzung des Arzneistoffes am Ort der Entzündung ermöglicht, wodurch es andererseits wiederum möglich ist, die Dosis und damit mögliche Nebenwirkungen zu senken. Zusätzlich kann der mögliche probiotische Effekt die Bereitschaft der Patienten steigern, das Arzneimittel gerne einzunehmen.
Abstract
(Englisch)
Inflammatory bowel diseases are characterised by relapsing or continuous progressive inflammations of the mucosa of the lower parts of the gastrointestinal tract (GIT). These include Crohn’s disease and ulcerative colitis. The treatment is mainly based on inhibiting the inflammation with orally administered drugs, like glucocorticoids, immunosuppressive drugs or amino salicylates. The most commonly used amino salicylate is 5-amino salicylic acid, which is already resorbed in the upper parts of the GIT. In order to be efficacious it must reach the colon and therefore needs protection. Moreover, patients have to take high doses of more than 3-4 g per day.
Furthermore, prebiotics like the oligofructose inulin may have a beneficial effect on the course of inflammatory bowel diseases. Inulin is highly soluble in water and is therefore modified by acetylation to increase its lipophilicity. Acetylated inulin can then be used as a carrier material for 5-ASA and also enables a targeted delivery to the site of inflammation.
The aim of this thesis is the acetylation of inulin and characterisation of acetylated inulin as an encapsulation material for 5-ASA. Moreover, the impact of the degree of acetylation on the properties is investigated. Another aim is to form pellets with acetylated inulin and 5-ASA and, to examine the influence of the degree of acetylation on the pellets.
The combination of an active pharmaceutical ingredient and a prebiotic may increase patients compliance. In addition, the dose as well as possible side effects could be reduced because of the targeted transport and release of the drug in the colon at the intended site of action
Schlagwörter
Schlagwörter
(Englisch)
5-aminosalicylic acid pellets acetylated inulin inulin
Schlagwörter
(Deutsch)
5-Aminosalicylsäure Pellets acetyliertes Inulin Inulin
Autor*innen
Verena Müllner
Haupttitel (Englisch)
Characterisation of acetylated inulin as potential excipient for the production of 5-amino salicylic acid loaded pellets
Paralleltitel (Deutsch)
Charakterisierung von acetyliertem Inulin für die Herstellung von Pellets mit 5-Aminosalicylsäure als Wirkstoff
Publikationsjahr
2020
Umfangsangabe
53 Seiten : Illustrationen
Sprache
Englisch
Beurteiler*in
Franz Gabor
Klassifikationen
44 Medizin > 44.40 Pharmazie, Pharmazeutika ,
44 Medizin > 44.52 Therapie
AC Nummer
AC16194346
Utheses ID
57327
Studienkennzahl
UA | 449 | | |