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Characterization and Evaluation of a bolalipid
modified lipidnanoemulsion as drug delivery system
Oscar Agacia
Art der Arbeit
Masterarbeit
Universität
Universität Wien
Fakultät
Fakultät für Lebenswissenschaften
Studiumsbezeichnung bzw. Universitätlehrgang (ULG)
Masterstudium Pharmazie
Betreuer*in
Lea Ann Dailey
DOI
10.25365/thesis.73418
URN
urn:nbn:at:at-ubw:1-12561.92132.500145-2
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(Print-Exemplar eventuell in Bibliothek verfügbar)
Abstracts
Abstract
(Deutsch)
Nach dem Biopharmaceutics Classification System (BCS) haben etwa 40% der auf dem Markt befindlichen Arzneimittel eine schlechte Wasserlöslichkeit und somit eine geringe orale Bioverfügbarkeit. Eine Möglichkeit dieses bestehende Problem zu verbessern ist die Einkapsulierung dieser lipophilen Substanzen in Drug Delivery Systems. Lipidnanoemulsionen (LNEs) sind hervorragende Drug Delivery Systems aufgrund ihrer Fähigkeit größere Mengen von lipophilen Verbindungen einzubringen und somit deren orale Bioverfügbarkeit zu erhöhen. Eine Studie hat kürzlich gezeigt, dass synthetisch hergestellte Bolalipide (PC – C24 – PC) gute Lösungsvermittler für diese Substanzen sind. Ihre beobachtete IC50 lag jedoch zwischen 35 – 94 µM. Das Ziel dieser Studie war die Herstellung einer sicheren Lipidnanoemulsion mit Bolalipid als Co-tensid, um die Wasserlöslichkeit einer lipophilen Modelldroge (Curcumin) durch die Verwendung von synthetisch hergestelltem PC – C24 – PC zu erhöhen. Die hergestellten Nanoemulsionen konnten bis zu 1,5 mg/ml Curcumin in ihren Lipidkern einzubringen und haben hervorragende Stabilität von 28 Tagen gezeigt bei Lagertemperaturen von 4°C und unkontrollierter Zimmertemperatur unter Erhaltung der physikochemischen Eigenschaften der LNEs. Zusätzlich wiesen diese Formulierungen keine Zytotoxizität an Caco – 2 Zellen im Bereich der getesteten Konzentration des verwendeten Co-Tensids (bis zu 4 µM) auf. Aufgrund dieser aktuellen Beobachtungen sind Bolalipid – LNEs gute Kandidaten für weitere Studien, um zu bestätigen, dass diese Drug Delivery Systems die orale Bioverfügbarkeit von lipophilen Arzneidrogen durch die Verbesserung der Löslichkeit, erhöht werden kann.
Abstract
(Englisch)
According to the Biopharmaceutics classification system, around 40% of total drugs in the market have poor water solubility and therefore low oral bioavailability. One approach to increase this problematic factor is by introducing these compounds into drug delivery systems. Lipidnanoemulsions (LNEs) as drug delivery systems have been studied enormously due to their ability of encapsulating higher amounts of lipophilic compounds, thus increasing their oral bioavailability. A recent study has shown that synthetic bolalipids (PC – C24 – PC) are good solubilizing agents for these drugs. However, their observed IC50 ranged between 35 – 94 µM. The aim of this study was to develop a safe bolalipid – based lipid nano emulsion to increase the solubility of a hydrophobic model compound (curcumin) due to the introduction of synthetic PC – C24- PC. The nanoemulsions produced were able to encapsulate up to 1,5 mg/ml of curcumin into the core – shell of the formulations, while maintaining the physicochemical properties of the LNEs. The produced lipid formulations showed stability at 4°C and uncontrolled room temperature for 28 days and showed no cytotoxicity on Caco – 2 cells up to 4 µM of the cosurfactant. Bolalipid LNEs are good candidates for further studies to confirm that the oral bioavailailability can be improved by increasing the solubility of hydrophobic compounds.
Schlagwörter
Schlagwörter
(Deutsch)
bolalipid lipidnanoemulsion tenside Stabilität Zytotoxizität Drug delivery system
Schlagwörter
(Englisch)
drug delivery system bolalipid lipid nanoemulsions surfactant stability cytotoxicity
Autor*innen
Oscar Agacia
Haupttitel (Englisch)
Characterization and Evaluation of a bolalipid
Hauptuntertitel (Englisch)
modified lipidnanoemulsion as drug delivery system
Paralleltitel (Deutsch)
Charakterisierung und Evaluierung von Bolalipid
Paralleluntertitel (Deutsch)
modifizierte Lipidnanoemulsion als Drug Delivery System
Publikationsjahr
2023
Umfangsangabe
60 Seiten : Illustrationen
Sprache
Englisch
Beurteiler*in
Lea Ann Dailey
Klassifikationen
30 Naturwissenschaften allgemein > 30.00 Naturwissenschaften allgemein. Allgemeines ,
30 Naturwissenschaften allgemein > 30.99 Naturwissenschaften allgemein. Sonstiges
AC Nummer
AC16819917
Utheses ID
66529
Studienkennzahl
UA | 066 | 605 | |